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化学家梦寐以求的五个化学反应

发表时间: 2019-03-08

造成这种奇特之处的部分起因是,化学家只能运用已知的化学反应跟那些可用的构建模块来研发药物。另外,他们还需要考虑生物学,因此所有的反响必须可能耐受简单氮原子,由于它们几乎存在于每一种生物活性化合物中。利用不会因袒露在空气中而着火的试剂进行反映也是一大优势。

2014年的一项分析表明,在用于研发药物的合成反应中,有两种反应占了一半以上:一个是酰胺合成,另一个是铃木-宫浦反应。这两种反应之所以在药物化学中占据如此高的比例,是因为它们是最稳重的反应。

很多药物具备非常相似的结构,如果你去研究那些最常见的药物,就会发现它们有一些独特点:都存在密集的官能团,有至少一个环状构造和一些裸露的氨基或羟基,通常还有一个散落的氟原子。

为什么氟化反应如斯受化学家的青眼呢?这是因为在一种分子上哪怕只增添一个氟原子,也会提高这种分子的代谢牢固性和亲脂性。但难点在于,一旦某种分子的结构已经组装实现,就很难直接用氟原子取代掉分子中的某个特定氢原子。

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这一类反应想要做的是将一个烷基有决定地附着在杂环化合物(吡唑、三唑、吡啶酮等)的杂原子(非碳、氢原子)上。这是一类异样个别却无比有用的化学反应,例如一些抗癌药物中就包含N-烷基-吡啶酮;在抗疟疾药物中可能找到O-烷基化吡啶酮。

目前,化学家无奈对2-吡啶酮或4-吡啶酮中的氮原子还是氧原子上取舍性的附着任何物质,最终通常只能得到N-烷基吡啶酮跟烷氧基吡啶的混淆物。

许多用于药物中的杂环也存在相似的问题。例如,吡唑和三唑是辨别含有两个和三个氮原子的杂环化合物,它们有着十分类似的反应性,因此不什么试剂组合能够筛选性地修饰其中的某个特定氮原子。对那些包括多少个杂环的化合物,就更不要企图能进行有取舍的烷基化了。

2. 杂原子烷基化

3. 碳偶联

诚然让分子氟化的方法有很多,但它们都须要增加另一个反应基团,而后将这个基团置换成氟。而药物化学家真正想要的是一种能直接将氢原子置换成氟原子的有效措施。目前的一些直接的氟化反应经常会产生位置异构体或过氟化物,因而造成抉择性问题;再加上当只加入一个氟原子时简直不会改变一个分子的反应活性或物理性质,因此在反应后要去除多余的反应物和副产物都不是一件容易的事件。

氟化反应是指在领有许多官能团的分子中,将某一个特定的氢原子更换成一个氟原子。它的入选并不令人意外,超过20%的商业药品都含有氟,能将碳氢键(C–H)转化为碳氟键(C–F)可能会占据许多化学家的欲望清单榜首。

从最简略的化学反应,到诺奖级别的化学反应,每一个药物化学家都有一张自己的愿望清单,上面列举的是一些他们渴望存在的化学反应。咱们下面要列出的5个反应,或者会浮现在良多化学家的列表当中:

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1. 氟化反应

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